Левоцин в растворе — инструкция по применению

Инструкция по применению левоцина в растворе, описание действия препарата, показания к применению раствора левоцина, взаимодействие с другими лекарствами, применение левоцина (раствор) при беременности. Инструкции:
Торговое название: Левоцин
Международное название: Левофлоксацин
Лекарственная форма: Раствор для инфузий, 5мг/мл 100 мл
Показания к применению:
Атс классификация:
J Противомикробные средства для системного применения
J01 Антибактериальные средства для системного применения
J01M Антибактериальные средства группы хинолонов
J01M A Фторхинолоны
Фарм. группа:
Противомикробные препараты - производные хинолона. Фторхинолоны. Код АТС J01MA12
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30 ºС. Не замораживать! Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
3 года. После вскрытия коробки при комнатном освещении раствор для инфузий может храниться не более 3 дней. После вскрытия флакона раствор для инфузии используется в течение 3 часов. Не применять по истечении срока годности!
Условия продажи: По рецепту
Описание: Прозрачный раствор светло-желтого цвета

Состав левоцина в растворе

1 мл раствора содержит
1 мл ерітіндінің құрамында

Активное вещество левоцина

левофлоксацина гемигидрат (5.124) мг (эквивалентно левофлоксацину) 5.000 мг
левофлоксацин гемигидраты (5.124) мг (левофлоксацинге баламалы) 5.000 мг

Вспомогательные вещества в левоцине

натрия хлорид, кислота хлороводородная, натрия гидроксид, вода для инъекций
натрий хлориді, хлорлы сутегі қышқылы, натрий гидроксиді, инъекцияға арналған су

Показания к применению раствора левоцина

Левоцин инфузии назначают для лечения взрослых (≥18 лет) с инфекциями легкой, средней и тяжелой тяжести, вызванных чувствительными штаммами микроорганизмов.

Левоцин инфузии назначают для внутривенного вливания при следующих состояниях:
  • внебольничная пневмония
  • острый бактериальный синусит
  • обострение хронического бронхита
  • брюшной тиф и паратиф
  • осложненные инфекции кожи и мягких тканей
  • неосложненные инфекции кожи и мягких тканей (легкие и средние), включающие абсцессы, воспаление подкожной клетчатки, фурункулы,импетиго, пиодерма, раневые инфекции
  • хронический бактериальный простатит
  • осложненные и неосложненные инфекции мочевыводящих путей, в том числе острый пиелонефрит
Левоцин инфузияларын микроорганизмдердің сезімтал штамдары туындатқан жеңіл, орташа және ауыр түрдегі жұқпалармен ересектерді (≥18 жас) емдеуге тағайындайды.

Левоцин инфузияларын келесі жағдайлар кезінде көктамыр ішіне енгізуге тағайындайды:
  • ауруханадан тыс пневмония
  • жедел бактериялық синусит
  • созылмалы бронхиттың өршуі
  • іш сүзегі және паратиф
  • терінің және жұқа тіндердің асқынған жұқпалары
  • терінің және жұқа тіндердің (жеңіл және орташа) асқынбаған жұқпалары,
  • тері асты жасушасының абсцесін, қабынуын, шиқанды, алапесті, пиодерманы, жаралы жұқпаны қоса;
  • созылмалы бактериялы простатит
  • несеп шығаратын жолдардың асқынған және асқынбаған жұқпалары, соның ішінде жедел пиелонефрит.

Противопоказания левоцина в растворе

  • гиперчувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам, или к какому-либо из компонентов препарата
  • поражения сухожилий, наблюдавшиеся при предшествующем применении фторхинолонов
  • эпилепсия
  • детский и подростковый возраст до 18 лет
  • беременность, период лактации
  • левофлоксацинге немесе өзге хинолондарға немесе препараттың қандай да болсын компоненттеріне жоғары сезімталдық
  • фторхинолондарды бұрын пайдаланған кезде байқалған сіңірдің зақымдануы
  • эпилепсия
  • балалар және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер
  • жүктілік және лактация кезеңі

Побочные действия раствора левоцина

Часто
  • головная боль, головокружение, одышка, нарушение сна, сонливость, бессонница, парестезии в кистях рук, дрожь, беспокойство, страх, судороги
  • тошнота, рвота, потеря аппетита, боли в животе, запоры, диарея
  • кандидозный вагинит
  • сыпь, зуд, крапивница
Редко
  • возбуждение, депрессия, галлюцинации, «кошмарные» сновидения, спутанность сознания
  • тремор, парестезии, гипотония (связана с быстрым внутривенным вливанием), гипертония, гиперкинезия, шаткая походка, обморок
  • нарушения зрения, слуха, вкуса и обоняния, тактильной чувствительности
  • тахикардия, сосудистый коллапс, трепетание, желудочковая тахикардия, желудочковая аритмия, остановка сердца
  • анорексия, стоматит, глоссит, эзофагит, гастрит, панкреатит, гастроэнтерит, гепатит
  • артралгии, миалгии, боль в костях, флебит, тендинит, разрыв сухожилий, например, ахиллова сухожилия (этот побочный эффект может наблюдаться в течение 48 ч после начала лечения и может носить двусторонний характер), мышечная слабость, имеющая особое значение для больных с бульбарным синдромом
  • повышение уровня ферментов печени (например. AлT, AсT), билирубина креатинина, щелочной фосфатазы, гипергликемия, гипогликемия, гиперкалиемия
  • эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гранулоцитоз, гемолитическая анемия
  • кристаллурия, цилиндрурия, нарушение функции почек (интерстициальный нефрит), острая почечная недостаточность
  • aнгионевротический отек, сывороточная болезнь, аллергическая пневмония, анафилактический шок
  • фотосенсибилизация
Очень редко
  • диарея с кровью в каловых массах, энтероколиты, включая псевдомембранозный колит
  • васкулит
  • психоз, паранойя, суицидальные мысли и попытки
  • печеночная недостаточность, желтуха
  • рабдомиолиз
  • синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема
Жиі
  • бас ауыруы, бас айналуы, ентікпе, ұйқының бұзылуы, ұйқышылдық, ұйқысыздық, қолдың саусақтарындағы парестезия, діріл, мазасыздық, қорқыныш, құрысу
  • жүрек айнуы, құсу, тәбеттің жоғалуы, іш ауру, іш қату, диарея
  • кандидозды вагинит
  • бөртпе, қышыма, есекжем
Сирек
  • қозу, депрессия, галлюцинация, «қорқынышты» түс көру, сана шатасуы
  • тремор, парестезиялар, гипотония (тез көк тамыр ішіне енгізуге байланысты), гипертония, гиперкинезия, жүрістің бұзылуы, естен тану
  • көрудің, естудің, дәмді және иісті сезудің, тактильді сезімталдықтың бұзылуы
  • тахикардия, тамырлық коллапс, дірілдеу, қарыншалық тахикардия, қарыншалық аритмия, жүректің тоқтауы
  • анорексия, стоматит, глоссит, эзофагит, гастрит, панкреатит, гастроэнтерит, гепатит
  • артралгия, миалгия, сүйектің ауруы, флебит, тендинит, сіңірдің, мысалы, ахиллов сіңірінің үзілуі (бұл жағымсыз әсер емдеу басталған күннен бастап 48 сағат ішінде байқалуы және екі жақты сипатта болуы мүмкін), бульбарлық синдроммен науқастар үшін ерекше маңызы бар бұлшық ет әлсіздігі
  • бауыр ферменттері (мысалы, AлT, AсT), креатинин билирубині, сілтілі фосфатаза деңгейінің көтерілуі, гипергликемия, гипогликемия, гиперкалиемия
  • эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гранулоцитоз, гемолитикалық анемия
  • кристаллурия, цилиндрурия, бүйрек қызметінің бұзылуы (интерстициальді нефрит), жедел бүйрек жетіспеушілігі
  • aнгионевротикалық ісіну, сарысу ауруы, аллергиялық пневмония, анафилактикалық шок
  • фотосенсибилизация
Өте сирек
  • нәжістегі қанмен диарея, энтероколиттер, жалған жарғақшалы колитті қоса
  • васкулит
  • психоз, паранойя, суицидті ойлар және әрекет
  • бауыр жетіспеушілігі, сары ауру
  • рабдомиолиз
  • Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз, мультиформалы эритема

Особые указания к применению

Так как быстрое и струйное вливание может вызвать гипотензию, левоцин назначают внутривенно, капельно, медленно в течение 60 или 90 мин в зависимости от дозы.

Хотя левофлоксацин хорошо растворим, необходимо употреблять жидкость в достаточном количестве для предотвращения высокой концентрации препарата в моче.

Левоцин должен быть прекращен, если пациент испытывает признаки нейропатии, включая боль, воспаление, покалывание, снижение чувствительности, и/или слабость или другие изменения чувствительности, чувство головокружения, чтобы предотвратить развитие необратимых состояний.

Левоцин должен использоваться с предостережением в отношении пациентов с известным или подозреваемым заболеванием центральной нервной системы (ЦНС), который может предрасположить их к судорогам или понизить порог судорожной готовности.

Применение левоцина нужно избегать у пациентов с известным удлинением интервала QT, с гипокалиемией, и у пациентов, получающих антиаритмические препараты класса IA (хинидин, прокаинамид), или класса III (амиодарон, соталол), макролиды. Пожилые пациенты могут быть более восприимчивыми к лекарство-ассоциированному эффекту удлинения интервала QT.

У пациентов с дефицитом глюкоза-6-фосфат дегидрогеназы, со скрытыми или фактическими дефектами глюкоза-6-фосфат дегидрогеназы могут быть гемолитические реакции, когда применяются антибактериальные препараты хинолонового ряда, и таким образом левоцин должен использоваться у них с осторожностью. Левоцин следует немедленно прекратить при первом появлении кожной сыпи или любой другой гиперчувствительности.

Прием левоцина должен быть прекращен, если пациент испытывает боль, воспаление или разрыв сухожилия во время терапии.

Как и с любым мощным антимикробным препаратом во время терапии целесообразно периодически проверять состояние кроветворной систем.

При тяжелом течении пневмококковой пневмонии левоцин не может быть использован как оптимальная терапия.

Почечная и печеночная недостаточность
Левофлоксацин назначают с осторожностью при почечной и печеночной недостаточности. Левоцин следует вводить не менее чем за 2 часа и через 2 часа после приема Mg, Al, и Fe содержащих препаратов. У пациентов со снижением функции почек (клиренс креатинина <50 мл/мин), во избежание кумуляции необходима коррекция дозы до снижения клиренса. В период лечения следует избегать приема алкоголя.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Некоторые побочные действия, например, головокружение, сонливость, нарушения зрения, могут снизить способность больного к концентрации внимания и скорость его реакций, что может представлять опасность в ситуациях, где такие способности особенно важны (например, при управлении автомобилем и рабочими механизмами).
Тез және сорғалатып құю гипотензия туғызуы мүмкін болғандықтан, левоцинды көктамыр ішіне 60 немесе 90 минут ішінде тамшылатып, ақырын, дозасына қарай тағайындайды.

Левофлоксацин жақсы ериді, сонда да несепте препараттың жоғары концентрациясын болдырмау үшін сұйықтықты жеткілікті мөлшерде ішу қажет.

Егер емделуші нейропатия белгісін, ауыруды, қабынуды, шаншуды, сезімталдықтың төмендеуін және/немесе әлсіздікті немесе сезімталдықтың өзге де өзгерістерін, бас айналу сезімін байқаса, қайтымсыз жағдайдың дамуын болдырмау үшін левоцинді қабылдауды тоқтату керек.

Левоцинді орталық жүйке жүйесінің белгілі немесе күдіктенетін ауруымен емделушілерге абайлап қолдану керек, өйткені олардың құрысуларға биімділігін немесе құрысуға дайындық шегін төмендетуі мүмкін.

QT аралығы белгілі ұзартылған, гипокалиемиямен емделушілерге және IA класты (хинидин, прокаинамид) аритмияға қарсы препараттарды немесе III класты (амиодарон, соталол), макролидтерді қабылдайтын емделушілерге левоцинді қолданбау керек. Егде емделушілер QT аралығының ұзаруының дәрілік-байланыстыру тиімділігіне неғұрлым сезімтал болуы мүмкін.

Хинолон тобындағы бактерияға қарсы препараттарды қолданғанда, глюкоза-6-фосфат-дегидрогеназы тапшылығымен, глюкоза-6- фосфат-дегидрогеназының жасырын немесе нақты ақауларымен емделушілерде гемолитикалық реакциялар болуы мүмкін, сондықтан олар левоцинді сақтықпен қолдануы керек. Тері бөртпесі немесе өзге жоғары сезімталдық алғаш пайда болған кезде левоцинді қабылдауды дереу тоқтату керек.

Егер емделуші терапия уақытында сіңірдің ауруын, қабынуын немесе үзілуін байқаса, онда левоцинді қабылдауды тоқтатуы керек.

Терапия уақытында кез келген күшті микробқа қарсы препаратпен емдегендегідей қан түзуші жүйенің жағдайын мақсатқа сәйкес мезгіл-мезгіл тексеру керек.

Пневмококкты пневмонияның ауыр ағымында левоцин оңтайлы терапия ретінде қолданылуы мүмкін емес.

Бүйрек және бауыр жетіспеушілігі
Левофлоксацинді бүйрек және бауыр жетіспеушілігі кезінде абайлап тағайындайды. Құрамында Mg, Al және Fe бар препараттарды қабылдағанға дейін кемінде 2 сағат бұрын және 2 сағаттан соң левоцинді енгізуге болады. Бүйрек қызметі төмен емделушілерде (креатинин клиренсі <50 мл/мин) кумуляцияны болдырмау үшін клиренс төмендегенге дейін дозаны түзету қажет. Емдеу кезеңінде алкоголь ішуден бастартқан жөн.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Кейбір жағымсыз әсер, мысалы, бас айналу, ұйқышылдық, көрудің нашарлауы науқастың зейінді жұмылдыру және реакция жылдамдығына қабілетін төмендетуі мүмкін, мұндай қабілеттер әсіресе маңызды жағдайларда (мысалы, автомобилді және жұмысшы механизмдерін жүргізу кезінде) қатер төндіруі мүмкін.

Дозировка и способ применения

Следует избегать быстрого внутривенного или болюсного (струйного) введения. Обычная доза Левоцина в виде раствора для инфузий составляет 250 мг или 500 мг, назначаемой один или два раза в сутки. Продолжительность инфузии должна быть не менее чем 60 мин. Доза зависит от типа и тяжести инфекции чувствительности предполагаемого возбудителя.

Способ применения и длительность терапии зависят от течения заболевания. (См. таблицу ниже).

Дозировка при нормальной почечной функции (клиренс креатинина > 50 мл/мин)

Примечание: Дозировка может быть откорректирована в зависимости от вида инфекции и тяжести симптомов.

Особые группы пациентов
Дозировка при нарушении почечной функции (клиренс креатинина ≤ 50 мл/мин)

*ДАПД – длительный амбулаторный перинотальный диализ. После гемодиализа и ДАПД нет необходимости введения дополнительных доз.

Смешивание с другими растворами для инфузии

Левоцин, раствор для инфузии совместим со следующими растворами для инфузии:
  • 0,9% физиологический раствор
  • 5% раствор глюкозы для инъекций
  • 2,5% раствор глюкозы в растворе Рингера,
  • комбинированные растворы для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты).
Несовместимость
Левоцин, раствор для инфузии не подлежит смешиванию с гепарином и щелочными растворами (например, натрия гидрокарбонат).

Этот лекарственный препарат нельзя смешивать с другими лекарственными препаратами за исключением тех, которые указаны выше.
Тез көктамыр ішіне немесе болюсты (сорғалатып) енгізуден бас тарту керек. Инфузияға арналған ерітінді түріндегі левоциннің әдеттегі дозасы тәулігіне бір немесе екі рет тағайындалатын 250 мг немесе 500 мг құрайды. Инфузияның ұзақтығы кемінде 60 минут болуы керек. Доза болжанған қоздырғыш сезімталдығына, жұқпаның түріне және ауырлығына байланысты.

Терапияның қолдану тәсілі және ұзақтығы аурудың ағымына байланысты. (Төмендегі кестені қараңыз).

Қалыпты бүйрек қызметі кезінде дозалау (креатинин клиренсі > 50 мл/мин)

Ескерту: Дозалау жұқпаның түріне және ауру белгісінің ауырлығына қарай түзетілуі мүмкін.

Емделушілердің ерекше топтары
Бүйрек қызметі бұзылған кезде дозалау (креатинин клиренсі ≤ 50 мл/мин)

*ҰАПД – ұзақ уақыт амбулаториялық перитонеальді диализ. Гемодиализден және ҰАПД кейін қосымша дозаларды енгізу қажеттігі жоқ.

Инфузияға арналған өзге де ерітінділермен араластыру

Левоциннің инфузияға арналған ерітіндісі инфузияға арналған келесі ерітінділермен үйлесімді:
  • 0,9% физиологиялық ерітінді
  • инъекцияға арналған 5% глюкоза ерітіндісі
  • Рингер ерітіндісіндегі 2,5% глюкоза ерітіндісі
  • парентеральді қоректендіруге арналған біріктірілген ерітінділер (амин қышқылдары, көмірсулар, электролиттер).
Үйлесімсіздік
Левоцин инфузияға арналған ерітіндісін гепаринмен және сілтілі ерітінділермен (мысалы, натрий гидрокарбонатымен) араластыруға болмайды.

Бұл дәрілік препаратты жоғарыда көрсетілгендерден басқа дәрілік препараттармен араластыруға болмайды.

Взаимодействие с лекарствами

Фторхинолоны нельзя принимать совместно с любыми растворами, содержащим мультивалентные катионы, например, магний, через одну и ту же вену.

Увеличение протромбинового времени при совместном использовании варфарина и левоцина, что обусловлено эпизодами кровотечения. Протромбиновое время, или другие тесты антикоагуляции должно быть тщательно проверены, если левоцин назначают совместно с варфарином.

Имеются сообщения о изменениях уровня глюкозы крови, включая гипергликемию и гипогликемию у пациентов при совместном применении с хинолонами и антидиабетическими препаратами. Поэтому, необходимо проводить контроль уровня глюкозы при совместном применении этих препаратов.

Совместное применение нестероидных противовоспалительных препаратов с хинолонами, включая левоцин, может увеличить риск возбуждения ЦНС и привести к судорогам.

Совместное применение левоцина с теофиллином может привести к удлинению периода полувыведения, повышению концентрации теофиллина в сыворотке и последующему увеличению риска связанных с теофиллином неблагоприятных реакций.

Левоцин незначительно повышает концентрацию циклоспорина когда они применяются совместно.

Необходимо соблюдать осторожность, когда левоцин применяется совместно с препаратами, которые затрагивают почечное выделение, такие как пробенецид и циметидин, особенно у пациентов с пониженной почечной функцией.

Левоцин как и другой фторхинолон, должен использоваться с осторожностью у пациентов, получающих препараты например, Класс IA и III антиаритмические препараты, трициклические антидепрессанты, макролиды.
Фторхинолондарды құрамында мультивалентті катиондар, мысалы, магний бар кез келген ерітінділермен бірлесе бір көк тамыр арқылы қабылдауға болмайды.

Варфарин мен левоцинді бірлесе пайдаланған кезде протромбин уақытының ұзаруы қан кету жағдайымен негізделген. Егер левоцин варфаринмен бірлесе тағайындалса, онда протромбин уақыты немесе антикоагуляцияның өзге де тесттері мұқият тексерілуі керек.

Емделушілер хинолондарды диабетке қарсы препараттармен бірлесе қолданған кезде, олардың қандарында гипергликемия мен гипогликемияны қоса, глюкоза деңгейінің өзгеруі туралы хабарламалар бар. Сондықтан бұл препараттарды бірлесе қолданған кезде глюкоза деңгейіне бақылау жүргізу қажет.

Хинолондарды, левоцинді қоса стероидты емес қабынуға қарсы препараттармен бірлесе қолдану орталық жүйке жүйесінің қозу қатерін ұлғайтып, құрысуға әкелуі мүмкін.

Теофиллинмен левоцинді бірлесе қолдану жартылай шығару кезеңін ұзартуға, қан сарысуында теофиллин концентрациясының артуына және теофиллинге байланысты жағымсыз реакциялар қатерінің бұдан кейін ұлғаюына әкелуі мүмкін.

Оларды бірлесе қолданғанда, левоцин циклоспорин концентрациясын болмашы арттырады.

Левоцинді бүйректік бөлінуді қозғайтын пробенецид және циметидин тәрізді препараттармен бірлесе қолданғанда, әсіресе бүйрек қызметі төмен емделушілерге сақ болу қажет.

IA және III класты аритмияға қарсы препараттарды, трициклді антидепрессанттарды, макролидтерді қабылдайтын емделушілер левоцинді, өзге фторхинолон тәрізді абайлап қолдану керек.

Передозировка левоциным в растворе

Симптомы: спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания и конвульсивные судороги, удлинение интервала QT.

Лечение: симптоматическое; необходим мониторинг ЭКГ вследствие удлинения интервала QT. Левоцин не выводится посредством диализа (гемодиализа, перитонеального диализа и постоянного перитонеального диализа). Специфического антидота нет.
Белгілері: сананың шатасуы, бас айналуы, сананың бұзылуы және конвульсиялық құрысу, QT аралығының ұзаруы.

Емі: симптоматикалық; QT аралығының ұзаруы салдарынан ЭКГ мониторингы қажет. Левоцин диализдің (гемодиализдің, перитонеальді диализдің және тұрақты перитонеальді диализдің) көмегімен шығарылмайды. Арнайы антидоты жоқ.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При однократном внутривенном вливании препарат Левоцин быстро и почти полностью всасывается, достигая максимальной концентрации в плазме в течение 1 ч, Cmax составляет 6.2 ±1.0мкг/мл.

Абсолютная биодоступность около 100%.

Максимальная концентрация левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов и жидкости эпителиального слоя после инфузии 500 мг составляет 8,3 мкг/г и 10,8 мкг/мл соответственно, и достигается примерно через 1 ч после применения.

Максимальная концентрация левофлоксацина в тканях лёгких через 4-6 часов после инфузионного вливания 500 мг была, приблизительно, 11,3 мкг/г.

Средний объем распределения левофлоксацина составляет от 74 до 112 л после разовой и многократной дозы 500 мг или 750 мг внутривенно.

Связь с белками плазмы крови составляет 24–38 %, главным образом с альбуминами, которая зависит от концентрации левофлоксацина.

Левофлоксацин плохо проникает в цереброспинальную жидкость.

Максимальная концентрация в моче достигается через 8-12 часов после однократной дозы 150 мг, 300 мг или 500 мг левофлоксацина составляет 44 мг/л, 91 мг/л и 200 мг/л, соответственно.

Левофлоксацин незначительно метаболизируется и выделяется в неизменном состоянии через мочу. Менее 5 % принятого препарата выводятся с мочой ввиде метаболитов - десметил-левофлоксацин и N-оксид левофлоксацина.

Средний период полувыведения левофлоксацина составляет от 6 до 8 часов после разовой или многократной доз. Среднее значение общего и почечного клиренса составляет почти 144-226мл/мин и 96-142мл/мин соответственно.

Больные с нарушением функции почек
Клиренс левофлоксацина значительно уменьшается и период полувыведения заметно удлиняется у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина <50мл/мин). У таких пациентов необходима коррекция дозы во избежание кумуляции. Ни гемодиализ, ни длительный перитонеальный диализ неэффективны в удалении левофлоксацина из организма, поэтому пациентам на диализе не требуется дополнительной дозы.

Больные с нарушением функции печени
Исследования фармакокинетики у пациентов с печеночной недостаточностью не проводились. Так как левофлоксацин незначительно метаболизируется, фармакокинетика левофлоксацина не влияет на пациентов с печеночной недостаточностью.

Больные пожилого возраста
Существенных различий в кинетике левофлоксацина у пациентов молодого и пожилого возраста нет, за исключением различий, связанных с клиренсом креатинина.
Абсолютты биосіңімділігі 100%-ға жуық.

Бронхтың шырышты қабығында және эпителий қабатының сұйықтығында левофлоксациннің ең жоғары концентрациясы 500 мг инфузиядан кейін 8,3 мкг/г және тиісті 10,8 мкг/мл құрайды, және оған қолданғаннан кейін 1 сағаттан соң жетеді.

Өкпе тіндеріндегі левофлоксациннің ең жоғары концентрациясы 500 мг инфузиялық енгізгеннен кейін 4-6 сағаттан соң шамамен 11,3 мкг/г болды.

Левофлоксациннің таралуының орташа көлемі бір реттік және бірнеше реттік 500 мг немесе 750 мг көктамыр ішілік дозасынан кейін 74-тен 112 литрге дейін құрайды.

Қан плазмасының ақуыздарымен байланысуы 24–38 % құрайды, ең алдымен альбуминдермен байланысады, өйткені ол левофлоксациннің концентрациясына тәуелді.

Левофлоксацин ми-жұлын сұйығына нашар өтеді.

Несептегі левофлоксациннің ең жоғары концентрациясына 150 мг, 300 мг немесе 500 мг бір реттік дозасынан кейін 8-12 сағаттан соң жетеді, тиісінше 44 мг/л, 91 мг/л және 200 мг/л құрайды.

Левофлоксацин болмашы метаболизденеді және несеппен өзгермеген күйде шығарылады. Қабылданған препараттың кемінде 5 %-ы метаболиттер-десметил-левофлоксацин және N-левофлоксацин оксиді түрінде несеппен шығарылады.

Левофлоксациннің жартылай шығарылуының орташа кезеңі бір реттік немесе бірнеше реттік дозадан соң 6-дан 8-сағатқа дейінгі аралықты құрайды. Жалпы және бүйрек клиренсінің орташа мәні тиісінше 144-226 мл/мин және 96-142 мл/мин құрайды.

Бүйрек қызметі бұзылған науқастар
Левофлоксациннің клиренсі едәуір азаяды және жартылай шығарылу кезеңі орташа бүйрек жетіспеушілігімен емделушілерде айтарлықтай ұзартылады (креатинин клиренсі <50мл/мин). Мұндай емделушілерде кумуляцияны болдырмау үшін дозаны түзету қажет. Организмнен левофлоксацинді шығаруда гемодиализ де, ұзақ перитонеальді диализ де тиімсіз, сондықтан диализдегі емделушілерге қосымша доза талап етілмейді.

Бауыр қызметі бұзылған науқастар
Бауыр жетіспеушілігімен емделушілерде фармакокинетикасына зерттеулер жүргізілмеген. Себебі левофлоксацин болмашы түрде метаболизденеді, левофлоксациннің фармакокинетикасы бауыр жетіспеушілігімен емделушілерге әсер етпейді.

Егде жастағы науқастар
Жас және егде жастағы емделушілерде левофлоксациннің кинетикасында креатинин клиренсіне байланысты айырмашылықтан басқа, елеулі айырмашылықтар жоқ.

Фармакодинамика

Левоцин - противомикробное лекарственное средство из группы фторхинолонов, левовращающий изомер офлоксацина. Обладает широким спектром антибактериального (бактерицидного) действия.

Механизм действия левофлоксацина и других антибиотиков группы фторхинолоны включает ингибирование бактериальной топоизомеразы IV и ДНК-гиразы.

Левоцин имеет широкий спектр действия относительно следующих микроорганизмов:

Аэробные граммположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus метициллинчувствительный, Staphylococcus epidermidis метициллинчувствительный, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;

Аэробные граммотрицательные микроорганизмы:
Enterobacter сloace, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa*, Serratia marcescens

*C другими препаратами этого класса у Pseudomonas aeruginosa может развиться устойчивость быстро во время лечения левоцином.

Другие микроорганизмы: Chlamydia pneumoniae, Мycoplasma pneumonia.

Левоцин in vitro показывает минимальные ингибирующие концентрации против большинства следующих микроорганизмов:

Аэробные граммположительные микроорганизмы: Staphylococcus haemolyticus, Beta-hemolytic Steptococcus (группы С/F), Beta-hemolytic Steptococcus (группы G), Streptococcus agalacticae, Streptococcus milleri, Viridans group streptococci

Аэробные граммотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Iwoffii; Bordetella pertussis, Citrobacter (diversus) koseri, freundii; Enterobacter aerogenes, sakazakii; Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Pantoea agglomerans, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, stuartii; Pseudomonas fluorescens

Aнаэробные граммположительные микроорганизмы: Clostridium perfringens
Левоцин - фторхинолондар тобынан микробқа қарсы дәрілік зат, офлоксациннің сол жаққа айналатын изомері. Бактерияға қарсы (бактерицидті) кең ауқымды әсерге ие.

Левофлоксацин және фторхинолон тобының өзге де антибиотиктерінің әсер ету механизмі бактериялық IV топоизомеразаның және ДНК-гиразаның тежелуін қосады.

Левоцин келесі микроорганизмдерге қатысты кең ауқымды әсерге ие:

Аэробты граммоң микроорганизмдер: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus метициллин сезімтал, Staphylococcus epidermidis метициллин сезімтал, Staphylococcus s aprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;

Аэробты граммтеріс микроорганизмдер: Enterobacter сloace, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa*, Serratia marcescens

* Осы кластағы өзге препараттармен Pseudomonas aeruginosa да левоцинмен емдеу барысында төзімділік дамуы мүмкін.

Өзге микроорганизмдер: Chlamydia pneumoniae,Мycoplasma pneumonia.

Левоцин in vitro келесі микроорганизмдердің көпшілігіне қарсы ең төмен тежегіш концентрацияларын көрсетеді:

Аэробты граммоң микроорганизмдер: Staphylococcus haemolyticus, Beta-hemolytic Steptococcus ( С/F тобы), Beta-hemolytic Steptococcus (G тобы), Streptococcus agalacticae, Streptococcus milleri, Viridans group streptococci

Аэробты граммтеріс микроорганизмдер: Acinetobacter baumannii, Iwoffii; Bordetella pertussis, Citrobacter (diversus) koseri,freundii; Enterobacter aerogenes, sakazakii; Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Pantoea agglomerans, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, stuartii; Pseudomonas fluorescens

Aнаэробты граммоң микроорганизмдер: Clostridium perfringens

Упаковка и форма выпуска

По 100 мл препарата во флаконы из бесцветного стекла типа II, укупоренные пробками резиновыми и обжатые колпачками алюминиевыми с голубыми крышками, с надписью «Flip off». Флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.
100 мл препараттан «Flipoff» жазуы бар, көгілдір қақпақты алюминий қалпақтармен қаусырылған және резеңке тығынмен тығындалған, II түрдегі түссіз әйнек құтыларға салынған. Құты медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.